過剰なドパミンの働きを抑えるため、統合失調症の陰性症状や意欲減退に対して効果が得られる薬剤として使用される。

その他に、気分の安定効果も期待できるため、双極性障害やうつ病などの気分障害に対しても使用されることがある。

オランザピンの投与により、高血糖に至る明確な機序はわかっていないが、著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の致命的な経過をたどる可能性があるため、注意が必要である。

特に糖尿病や肥満などがあると、血糖値が上昇しやすいため、糖尿病患者への投与は基本的には禁忌となっている。